2021-05-08 13:00:03
氨苄青霉素适用于轻度感染的治疗。常用于淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、肠球菌引起的急性尿路感染。联合氨基糖苷类抗生素治疗肠球菌心内膜炎有效。
氨苄西林
别名：氨苄青霉素、氨苄青霉素、氨苄青霉素、氨苄青霉素、苄星、塞维西林、卡巴西林、潘比丁、阿必先、安必林等。中文：氨苄青霉素。本品为白色结晶性粉末；味道略苦。本品微溶于水，不溶于氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油。溶于稀酸溶液或稀碱溶液。取本品比旋，准确称量，加水溶解稀释成每1毫升含2.5毫克的溶液，放入60水浴中加热，冷却，依法计量。以无水物质计算，比旋度为280-305度。
氨苄青霉素的作用
首先，氨苄青霉素的药理作用
氨苄青霉素是一种半合成广谱青霉素，属于氨基青霉素。其抗菌机制与青霉素相同。氨苄青霉素特征在于广谱性和对青霉素酶的不耐受性。对革兰氏阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素相同，对革兰氏阴性细菌(如粪肠球菌)的抗菌作用强于青霉素。氨苄青霉素对革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌具有很强的抗菌活性，且不产酶。对某些大肠杆菌和志贺氏菌也有一定的抗菌活性，大多数肠杆菌、脆弱拟杆菌和铜绿假单胞菌对氨苄青霉素有耐药性。
二、药物相互作用
1.卡那霉素能增强氨苄青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌的体外抗菌活性。
2.庆大霉素能增强氨苄青霉素对乙型链球菌的体外杀菌作用。
3.氨苄西林和克拉维酸合用可将对产-内酰胺酶淋球菌的低抑制浓度从64g/ml降至4g/ml。
4.丙磺舒能减缓氨苄西林在肾脏的清除，从而提高氨苄西林的血药浓度。
5.氨苄西林和氯霉素联合应用对流感杆菌体外抗菌活性的影响不同。高浓度氯霉素
度（5～10mg/L）时对氨苄青霉素无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄青霉素的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。6.林可霉素可抑制氨苄青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
7.别嘌醇可使氨苄青霉素皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于血症" 高尿酸血症者。
8.氨苄青霉素能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
9.氯喹可减少氨苄青霉素吸收量达19%～29%。
10.氨苄青霉素在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。
氨苄青霉素的适应证
适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、血症" 败血症、心内膜炎等。
氨苄青霉素的禁忌证
1.对氨苄青霉素或其他青霉素类药过敏者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者禁用。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.慎用：
（1）肾功能严重损害者慎用；（2）哮喘、湿疹、枯草热、麻疹" 荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；（3）老年人慎用。
3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用氨苄青霉素后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
4.药物对哺乳的影响：氨苄青霉素可分泌入乳汁中，但哺乳期妇女用药后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此应用时须权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响：
（1）应用氨苄青霉素期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；
（2）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
氨苄青霉素的不良反应
氨苄青霉素的不良反应与青霉素钠相似，以过敏反应较为多见。
1.皮疹是常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈麻疹" 荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄青霉素有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.少数患者用药后可发生肾炎" 间质性肾炎。
4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
6.氨苄青霉素相关性肠炎极为罕见。
氨苄青霉素的用法用量
1.（1）口服给药：每天2～4g，分4次空腹服用；（2）肌内注射：每天2～4g，分4次给药。每天高剂量为16g；（3）静脉给药：每天2～12g，分2～4次给药。每天高剂量为16g；（4）腹腔、胸腔、关节腔注射：每次500mg；（5）鞘内注射：脑膜炎患者，每次20mg；（6）肾功能不全时剂量：肾小球滤过率（BFR）为每分钟10～15ml者，给药间隔时间应延长至6～12h；GFR小于每分钟10ml者，给药间隔时间应延长至12～16h。
2.儿童：
（1）口服给药：小儿每天5mg/kg，分2～4次服用；（2）肌内注射：小儿每天50～100mg/kg，分4次给药；（3）静脉给药：
①1.小儿：每天100～200mg/kg，分2～4次给药，每天高剂量为300mg/kg；②足月产新生儿：每次12.5～50mg/kg。在出生后前48h，每12小时1次；第3天至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次；③早产儿：每次12.5～50mg/kg，第1周，每12小时1次；1～4周，每8小时次；4周以上，每6小时1次；
（4）鞘内注射：用于脑膜炎患儿，婴幼儿（0～2岁）5mg，儿童（2～12岁）10mg。
