2021-04-14 09:32:07
扑热息痛也称为对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚、扑热息痛、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚、茶香酚、对乙酰氨基酚和二醋柳醇。今天我们来了解一下它的功能。
扑热息痛的物理性质
棱镜晶体是从乙醇中获得的。熔点为169-171，相对密度为1.293(21/4)。溶于乙醇、丙酮和热水，不溶于水，不溶于石油醚和苯。没有味道，有苦味。饱和水溶液的酸碱度为5.5-6.5。
扑热息痛的制备方法
该产品是由对氨基苯酚乙酰化得到的。
方法一：先加入对氨基苯酚稀释醋酸，再加入冰醋酸，升温至150，反应7小时，加入乙酸酐，反应2小时，检查终点，测试合格后冷却至25以下，旋转过滤，水洗至无醋酸味，甩干即得粗品。
方法二：对氨基苯酚、冰醋酸和含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸馏出稀酸的速度为每小时总蒸馏量的十分之一。当内部温度升至130以上时，取样检查对氨基苯酚残留量小于2.5%，加入稀酸(含量50%以上)，冷却结晶。甩滤，用少量稀酸洗涤，然后用大量水洗至滤液接近无色，即得粗品。
精制方法：将水加热至接近沸腾，加入粗品。加热至完全溶解，加入浸泡在水中的活性炭，用稀醋酸调节ph至4.2-4.6，煮沸10分钟。压滤，滤液中加入少量亚硫酸氢钠。冷却至20以下，析出晶体。甩滤，水洗，干燥，即得扑热息痛成品。
其他生产方法包括：
(1)冰醋酸中的锌还原对硝基苯酚，乙酰化得到对乙酰氨基酚；（
2)将对羟基苯乙酮生成的腙置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转座子生成对乙酰氨基酚。
扑热息痛的药理学
药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性地抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，使外周血管扩张出汗达到解热作用，其解热作用与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，起到镇痛作用。并增加疼痛阈值。它是一种外周止痛剂，作用弱于阿司匹林，只对轻中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
药代动力学口服后，从胃肠道迅速完全吸收(高碳水化合物饮食后服药)
可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。该品90～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml,作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用该品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml;半衰期β为1.35～3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。扑热息痛适应症状
适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例)，以及消化性溃疡、胃炎等。应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。
扑热息痛用法用量
1.成人常用量口服。一次0.3—0.6g，每4小时1次，或每日4次;一日量不宜超过2g，疗程为退热一般不超过3天，为镇痛不宜超过10天。
2.小儿常用量口服。按体重每次10—15mg/kg或按体表面积每天1.5g/平方米，分次服，每4—6小时1次;12岁以下小儿每24小时不超过5次量，疗程不超过5天。
扑热息痛毒副作用
白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛，剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用，出现了一些毒副反应，须引起大家的警惕。
1、肝脏的毒副反应：长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物，当积存达到一定量时，造成肝脏谷胱甘肽耗竭，使肝脏解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝细胞，产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死，进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。
2、肾脏的毒副反应：过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或咖啡因时，更易损伤肾脏。
3、血液系统的毒副反应：长期过量扑热息痛，所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统，构成破坏，还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。
4、神经系统的毒副反应：如果小儿过量服用扑热息痛，还可引起中枢神经系统的中毒症状，主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。
少见，如发生过敏反应应立即停止服用。
扑热息痛注意事项
·过量服用立即请医生诊治。
·不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。
·如果出现严重的咽喉疼痛，并伴有发热、头痛皮诊恶心或呕吐，应请医生诊治。
·服药期间避免饮用含酒精饮料，饮酒患者应在医生指导下服用该品和其它止痛药。
在以下几种情况服用扑热息痛会引起肝脏损害
(1)过量服用。
(2)长时间大剂量服用。
(3)饮酒或饮用含酒精的饮料。
(4)肝脏疾病患者小剂量服用也会损伤肝脏。
（5）将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的调查表明，其中38%的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中，发现有35%的病例与扑热息痛有关。在这些病例中，大多属于意外，是由于不注意所致。
如何避免扑热息痛的副作用
1.成人24小时内服用的剂量不应超过2克;
2.不要空腹大剂量服用;
3.不要在几天内大剂量服用;
4.服用的同时不要饮酒;
5.肝脏疾病患者慎用;
6.婴儿使用时应严格受剂量，不能过量。
是药三分毒，任何药物都会对我们身体造成伤害，服药会加重我们肾脏的负担。但是我们科学合理使用，就会扬长避短，避免出现不良现象。
